Назар аударыңыз!
Сайттың бұл бөлімінде жарнама жасау заңнамасында қарастырылмаған дәрі-дәрмектер туралы ақпарат сақталған. Бұл бөлімдегі ақпараттар танысу үшін берілген, тек ғылыми-ақпараттық сипатта ғана жазылған және көптеген адамдар үшін жарнамалық сипаттағы ақпарат ретінде қабылданбауы тиіс. Қүшіне енген Заңына сәйкес, бұл ақпараттарды алуға медицина және фармацевтика саласының қызметкерлеріне ғана рұқсат етіледі. Сіз медицина немесе фармацевтика саласының қызметкері екендігіңізді растауыңызды өтінеміз.

Салофальк (Salofalk)

Крон ауруы және спецификалық емес ойық жаралы колит – жеке дара емдеу түрін қажет ететін ауыр ішектер сырқаты. Салофальк* – месалазин түпнұсқалық неміс препараты, ол осы қажеттілікке толықтай жауап береді, өйткені әртүрлі дәрілік түрде және мөлшерлемеде шығарылған, ал бұл қабынған ішектер ауруымен ауыратын әр емделушіге бастапқы және емдік әсерді ұстап тұрушы емді жеке дара таңдауға мүмкіндік береді.

Салофальктың барлық түрлеріне төмен жүйелік әсерлерді қамтамасыз ететін және Салофалькты қабынған ішектер ауруларын емдеу үшін жақсы жағатын препараттардың бірі ететін зақымдалу ошағындағы жоғары, терапевтикалық тұрғыда тиімді месалазиннің жергілікті концентрациясы мен қан плазмасындағы төмен деңгейдегі месалазиннің арасындағы арақатынас сипаты тән. Осының арқасында Салофальк 6 жастан асқан балаларға қолдануға мақұлданған.

Бұдан басқа, асқорыту бұзылыстарын және метаболизмнің бұзылуын зерттеу бойынша Неміс қоғамының қолданыстағы Стандарттарына (DGVS) сәйкес месалазин (Салофальк) сонымен қатар жаралы колитпен байланыстырылатын колоректальды обырды химиялық сақтандыру үшін ұсынылады.

Осылайша, Салофальк спецификалық емес ойық жаралы колит пен Крон ауруы бірінші линиялық терапияның препараты болып табылады. Салофальк препаратаның артықшылығы: ремиссияның индукциясы және алдын алуындағы жоғары тиімділік; колоректальды обырды сауықтыру үшін қолданылу мүмкіндігі; аурудың әр түрлі локализациясы үшін дәрілік түрлерінің болуы; СЖК және Крон ауруы кезінде терапияны жеке таңдау мүмкіндігі; баяу босатылумен және РН­тәуелді қабықшасымен таблетка түріндегі месалазиннің эволюциялық түрі; инновациялық түрі – бүкіл ішектерде біркелкі месалазин концентрациясын жасау үшін 500 және 1000 мг­нан тәулік бойы бір рет қабылдайтын Салофальк түйіршіктері.

Салофальк – қабынған ішектер ауруымен ауыратын емделушінің бастапқы және емдік әсерді ұстап тұрушы ем үшін таңдау препараты.

Салофальк 250 мг –нан таблеткалар No 50 (10х5): өндіруші «Dr. Falk Pharma GmbH» (Германия), 01.02.2013 жылғы No РК­ЛС­5No 006142 тіркеу куәлігі
Салофальк 500 мг­нан таблеткалар No 50 (10х5): өндіруші «Dr. Falk Pharma GmbH» (Германия), 01.02.2013 жылғы No РК­ЛС­5No 006145 тіркеу куәлігі

* Кәсіби қызметте қолдану үшін медицина және фармация мамандарына арналған ақпарат. Қолданар алдында нұсқаулықпен танысыңыз. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек

 

MESALAZINUM     A07EC02

Dr. Falk Pharma GmbH

Шығарылу түрі
ПВХ/ПЭ біріктірілген үлдірден жасалған ұяшықты қорапқа суппозиторийді 5 данадан орналастырады. Мемлекеттік және орыс тіліндегі медициналық қолдану бойынша нұсқаулықпен бірге контурлық ұяшықты қорапты 2-ден (№10) немесе 6-дан (№30) картон қорабына салады

Құрамы
1 суппозиторийдің құрамында
белсенді зат: месалазин 1г,
Қосымша заттар: қатты май.

Шығарылу түрі
Ішекте еритін үлдірді қабықшамен қапталған таблеткалар 250 мг және 500 мг
10 таблеткадан алюминий қақтамасынан жасалған контурлық ұяшықты қаптамаға салады.
Мемлекеттік және орыс тіліндегі медициналық қолдану бойынша нұсқаулықпен бірге 5 контурлық ұяшықты қораптан  картон қорабына салады

Фармакотерапиялық тобы
Ішек ауруларын емдеу үшін қолданылатын қабынуға қарсы дәрілер. Коды АТС А07Е С02.   

Қолданылуы

  • Ойық жаралы колит: аурудың ауыр ұстамаларын емдеу және тік ішек арқылы енгізу кезінде рецидивті алдын алу.
  • Крона уруы  (асқынуларды алдын алу, емдеу) 

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • салицил қышқылына және оның туынды немесе қандай да бір қосымша заттарға жоғары сезімталдық
  • Бауырдың немесе бүйректердің ауыр дисфункциясы
  • асқазанның және он екі елі ішектің ойық жара ауруы
  • геморрагиялық диатез (қансырау бейімділігімен)
  • 6 жасқа дейін балалар жасы

Жанама әсерлері

 

Мүшелер жүйесі/мүше/категориясы

Нормативті-құқықтық қызметтің медициналық сөздігіне сәйкес жиілігі

 

Сирек

(> 1/10,000, < 1/1,000)

Өте сирек

(<1/10,000, белгісіз)

Қантамырлар және лимфалық жүйелерінің жағынан бұзылыстар

 

Қан формуласының өзгеруі (апластикалық анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения)

Жүйке жүйесінің жағынан бұзылыстар

Бас ауруы, бас айналуы

Шеткі невропатия

Жүрек жағынан бұзылыстар
 

миокардит, перикардит

 

 

Тыныс алу мүшелері жағынан бұзылыстар

 

 

Аллергиялық және  фиброзды өкпе реакциялары
(демікпе, жөтел, бронх-түйілуі, альвеолит, өкпе эозинофилия, өкпе инфильтрациясы, пневмония)

Асқазан-ішек жолы жағынан бұзылыстар

іш ауруы, диарея, іштің кебуі, жүрек айнуы, құсу және іш қатуы

Ауыр панкреатит

 

Бүйректер жағынан бұзылыстар

 

Бүйректердің дисфункциясы, соның ішінде ауыр және созылмалы интерстициалды нефрит және бүйрек жеткіліксіздігі

тері және тері асты май өзегінің жағынан бұзылыстар

 

Алопеция (шаштың түсуі)

бұлшықет және дәнекер болып тұратын тін жағынан бұзылыстар

 

Миалгия, артралгия

Иммундық жүйе жағынан бұзылыстар

 

Аллергиялық экзантема, дәрі-дәрмекті безгек, дәрі-дәрмекті қызыл жек синдромы, панколит

бауыр және өт шығару жолдары жағынан бұзылыстар

 

Функционалды бауыр параметрлерінің өзгеруі (уровня трансаминаз деңгейінің және холестаз параметрлерінің өсуі), гепатит, холестатикалық гепатит

Репродуктивті жүйе жағынан бұзылыстар

 

Олигоспермия (қайтымды)

Басқа дәрілермен әрекеттесуі
Дәрілермен өзара әрекеттесуіне арнайы зерттеулер жүргізілген жоқ.
Алайда азатиоприн, 6-меркаптопурин немесе тиогуанинді біруақытта қабылдаған науқастарда азатиоприн, 6-меркаптопурин немесе тиогуаниннің миелосупрессивті әсердің күшеюі мүмкін екенін есте сақтаған жөн.
Сонымен қатар месалазин варфариннің антикоагулянттық әсерін әлсірету мүмкін деген ықтималдықтың болуын атаған жөн.

Артық дозалануы
Артық дозаланумен байланысты улану туралы, сонымен қатар ерекше антидот туралы мәліметтер жоқ. Қажет жағдайда электролиттер арқылы күре тамырдың ішіне құю тәсілін (жылдамдатылған диурез) қолдануға болады.

Сақтау шарттары 25 оС-тан жоғары емес температурада күн түспейтін жерде сақтау қажет.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау қажет! Түйіршіктер ерекше сақтау шарттарын қажет етпейді

Сақтау мерзімі
таблеткалар – 3 жыл, суппозиториялар – 3 жыл. Препаратты қорапта көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолданбау қажет. 

Дәріханадан босатылу шарттары рецептсіз

Салофальк суппозиториялары
Фармакокинетика

Месалазиннің негізгі сипаттамасы:
Сіңуі:
Месалазин көбіне ішектің проксималды, ең аз дегенде алшақтық учаскесінде сіңеді.
Биоөзгеру:
Месалазин ішектің шырышты қабығында да, бауырда да фармакологиялық пәрменсіз N-ацетил-аминосалицил қышқылына (N-Aц-5-AСК) жүйе алды өзгереді. Бұл жағдайда ацетилизация науқастың ацетиляторының фенотипіне тәуелді жүрмейді.
Месалазиннің белгілі бір түрі тоқ ішектің бактерияларымен ацетиленеді. Плазма ақуызымен 43%-ға, ал N-Aц-5-AСК (метаболит –78%-ға байланысады).

Шығарылуы
Месалазин және оның метаболиті N-Aц-5-AСК (негізгі бөлігі) үлкен дәретпен тік ішекті, бүйрекпен (шығарым көлемі 20%-дан 50%-ға дейін өзгереді, месалазин/шығарым байланысын пайдаланудың галендік түрінің типіне байланысты) және бауыр арқылы өтпен (аз бөлігі) шығады. Бүйректермен негізінен N-Aц-5-AСК метаболиті түрінде шығады. Ауызбен қабылданған месалазиннің 1% дозасы N-Aц-5-AСК метаболиті түрінде ана сүтіне енеді.

Салофальк® 1г суппозиториялары препаратының өзіне тән қасиеттері
Таралуы:
Технеций изотопымен таңбаланған 500 мг мөлшерлемелі Салофальк суппозиторияларының көмегімен жүргізілетін сцинтиграфиялық зерттеулер препарат оны енгізгеннен кейін 2-3 сағаттан кейін таралатынын көрсетті. Бірінші кезекте препарат тік ішек пен жиек ішектің ректосигма тәрізді бөліміне өтеді. Салофальк 1 г суппозиториялары ұқсас әсер береді және проктитті (тік ішектің ойық жаралы колиті) емдеуге келеді.

Сіңуі:
Дені сау науқастарда қан плазмасында 5-АСК орташа концентрациясы Салофальк 1 г суппозиторияларын  бір рет қолданғаннан кейін 192 ± 125 µг /мл (аралығы 19 – 557 µг /мл) құрады; бұл ретте басты метаболит N-ацетил-5-АСК концентрациясы 402 ± 211 µг /мл (аралығы 57 – 1070 µг /мл) құрады.  Қан плазмасында 5-АСК максималды концентрациясына 7.1 ± 4.9 сағаттан кейін (аралығы 0.3 – 24 часа) жетті.

Шығарылуы:
Дені сау науқастарда Салофальк 1 г  тығындәрі түрінде 1г месалазинді бір рет қолданғаннан кейін 5-АСК енгізілген дозадан шамамен 14% 48 сағат ішінде несеппен шығарылады.

Фармакодинамикасы
Қабынуға қарсы әсер механизмі анықталған жоқ. In vitro зерттеулері липооксигеназаны баяулатудың мүмкін болатын рөлін көрсетті. Сонымен қатар ішектің шырышты қабығында простагландиндердің құрамына әсерін көрсетті. Месалазин (5-аминосалицил қышқылы/5-АСК) сондай-ақ еркін қышқыл радикалдарының әмбебап сорғышы бола алады. Тік ішек тесігіне месалазинді енгізген кезде ішектің шырышты және шырышасты қабықшасына айқын жергілікті әсер береді.

Салофальк таблеткалары
Фармакокинетикасы
Месалазиннің шығуы аш ішек пен тоқ ішектің соңғы бөлімінде жүзеге асады. Таблеткалар тоқ ішекте 110-170 минуттан кейін ери бастайды және қабылдағаннан кейін 165-225 минуттан кейін толықтай ериді. Тамақтың немесе басқа да препаратты қабылдаумен шақырылған рН ортасының өзгерістері еру жылдамдығына әсер етпейді. Ішекте орналасу кезінде месалазин таблеткалардан бірте-бірте шығады, соның ішінде шамамен 15-30% мықын ішекте, ал 70-75% тоқ ішекте. Ішектің шырышты қабығында және бауырда N-ацетил-5-аминосалицил қышқылына алмасады, сондықтан плазмадағы концентрациясы салыстырмалы төмен (қабылдағаннан кейін 250 мг – 0,5-1,5 мкг/мл). Плазма ақуыздарымен 43% (метаболит –75-83%) байланысады. Ана сүтіне (метаболит түрінде) дозаның 0,1% өтеді. Т1/2 0,5-2 сағатты құрайды.
Месалазин көбіне ацетиленген түрде несеппен шығады.

Фармакодинамикасы
Арахидон қышқылының метаболиттерінің (простагландиндердің) синтезін, нейтрофильді липооксигеназаның белсенділігін баяулатады, нейтрофилдердің алмасуын, лимфоциттермен түйіршіксізденуін және фагоцитозын, иммуноглобулиндердің  секрециясын тоқтатады. Месалазин еркін қышқыл радикалдарымен байланысып, антиоксиданттық қасиеттерге ие.

Салофальк суппозиториялары тік ішекті, дұрысы ұйықтар алдында енгізіледі. 1г мөлшерлемесімен Салофальк суппозиторияларымен емдеу терапевтикалық әсерге қол жеткізу үшін тұрақты және нұсқауыққа сәйкес жүргізілуі тиіс. Емдейтін дәрігер науқастың жеке қажеттіліктеріне орай қолдану ұзақтығын өзі анықтап береді. Көп науқастарда аурудың қайтуының басталуына емнің 6 аптасы ішінде қол жеткізуі мүмкін.

Ересектер мен егде адамдар
Салофальк 1г 1 суппозиторийі  (1 г месалазинге тен) тік ішекті енгізіледі.
Балалар. Балалар емінде препаратты қолданудың клиникалық мәліметтері және қолдану тәжірибесі жеткіліксіз.

Салофальк таблеткалары:
Ересектер. Ішке тәулігіне 3 рет 500 мг-нан. Аурудың ауыр түрлері кезінде дозасы 8-12 апта мерзіміне тәулікке 3-4 ретке дейін өсуі мүмкін.
Рецидивті алдын алу үшін препаратты тәулігіне 3 рет 500 мг-нан белгілейді, қажет жағдайда бірнеше жылдар бойы.
Балалар. Тәуліктік дозасы 3 рет қабылдауға бөлінген дене массасының 30-50 мг/кг  құрайды; рецидивті алдын алу үшін – 2 рет қабылдауға 15-30 мг/кг.
Таблеткаларды тамақтан кейін қабылдап, судың көп мөлшерімен ішкен жөн. Тән емес жаралы колиттің алшақтық түрінде препаратты суппозитарий немесе тік ішекті суспензиялары түрінде тік ішекті енгізген жөн.

Емді бастау алдында және қажет жағдайда дәрігердің нұсқауымен ем барысында қан анализі (қан түйіршіктерін санаумен жалпы қан анализі, АЛТ немесе АСТ ферменттер деңгейі сияқты бауырдың функционалды жағдайының көрсеткіштері, қан плазмасында креатинин құрамы) және несеп анализі (тест жолақтары/тұнба) жүргізілуі тиіс. Шамамен осы зерттеулер ем басталғаннан кейін 14 күннен кейін және содан кейін 4  апта аралығымен 2-3 рет жүргізу ұсынылады. Егер алынған нәтижелер сандар нормасына сәйкес келсе, онда осы анализдерді әрбір үш ай сайын өткізу жеткілікті. Егер аурудың қосымша белгілері пайда болса, тез арада қосымша зерттеулер жүргізген жөн.

Түсірілген бауыр функциясымен науқастарды емдеу кезінде мұқият пайдалану. Салофальк 1г суппозиторияларын түсірілген бүйрек функциясымен науқастарды емдеу үшін қолданбаған жөн. Егер ем барысында бүйректер функциясының түсуі пайда болса, масалазинмен байланысты бүйрекке уыттылық әсерін қолданған жөн. Тынысалу жүйесінің бұзылыстарымен, әсіресе демікпемен ауыратын науқастарға Салофальк 1г суппозиторияларын тағайындаған кезде зейінді қарау қажет.

Құрамында сульфасалазин бар препараттарға сезімталдығы жоғары науқастарда емдеуді мұқият медициналық бақылау астында ғана бастауға болады. Түйілу, іштің қатты ауруы, безгек, қатты бас аурулары және терідегі бөртпелер сияқты ауыр төзгісіздігінің белгілері пайда болған кезде ем тез арада тоқтатылуы тиіс.

Педиатрияда қолдану
Балаларда қолдану тиімділігінің дәлелдері осы жас тобында пайдалану тәжірибесінің аздығынан шектелген.

Жүктілік және лактация кезеңінде
Аяғы ауыр әйелдерде Салофальк 1г суппозиториялары препаратын қолдануға қатысты жеткілікті мәліметтер жоқ. Алайда, месалазинмен емдеу кезінде жүкті әйелдердің шектеулі санында жүктілігіне немесе іштегі баласының денсаулық жағдайына және/немесе жаңа туылған нәрестеге ешқандай жағымсыз әсерлері байқалған жоқ. Қазіргі таңда эпидемиологиялық сипаттағы қандай да ақпарат жоқ. Бір жағдайда жүктілік кезінде месалазиннің үлкен дозасын (күніне 2-4 г) ұзақ қолдану кезінде жаңа туылған нәрестеде бүйректерінің жұмыс істемеуі айтылады.

Жануарлармен месалазинді ауызбен қолдану кезіндегі зерттеулер жүргізу шеңберінде жүктілікке, эмбриондық/ұрыққа тән дамуға жағымсыз әсер ету туралы қандай да бір мәліметтер алынған жоқ.

Жүктілік кезінде Салофальк 1г суппозиторияларын күтілетін жағымды әсер болжалды қауіптен асып түсуі тиіс шартымен ғана қолдануға болады.

N-ацетил-5-аминосалицил қышқылы және аз мөлшерде месалазин ана сүтіне секрецияланады. Ана сүтімен емізу кезінде месалазинді қолдану тәжірибесі жеткіліксіз.

Нәрестелерде іш өту сияқты аллергиялық әсерлер болады. Сондықтан Салофальк 1г суппозиториялары препаратын ана сүтімен емізу кезінде препараттың күтілетін жағымды әсері болжалды қауіптен асып түсуі тиіс шартымен ғана қолданылуы тиіс. Нәрестеде іш өту басталған кезде препаратты қолдануды тоқтата тұру қажет.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері. Көлікті айдау немесе ауыр техниканы басқаруға ешқандай ықпал байқалған жоқ.

1

Сұрақ қою

To prevent automated spam submissions leave this field empty.